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盐酸普罗帕酮片治什么病?盐酸普罗帕酮片作用[图]

佚名 2019-11-22 12:37:37

高血压是现代社会患病率较高的一种心血管疾病,并且患者的年龄逐渐呈现低龄化,过去临床上认为中老年人是高血压疾病的高危人群,而现在很多年轻人也有高血压疾病了,对高血压的治疗主要是使用药物治疗,而盐酸普罗帕酮片就是治疗高血压引起的阵发性室性心动过速疾病。

盐酸普罗帕酮片治什么病?盐酸普罗帕酮片作用(1)

【主要成份】本品主要成份为盐酸普罗帕酮。

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者)。

【用法用量】口服:1次2-4片,一日3-4次。治疗量,一日6-18片,分4~6次服用。维持量一日6-12片,分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎。

【不良反应】

1.不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁淤积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。

2.在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。

【禁忌】无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。

【注意事项】

1.心肌严重损害者慎用。

2.严重的心动过缓,肝、肾功能不全,明显低血压患者慎用。

3.如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

【儿童用药】该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

【老年患者用药】该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害,因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定,因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳,建议哺乳期妇女停用。

【药物相互作用】与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响。

【药物过量】药物过量摄入后3小时症状最明显,包括低血压,嗜睡,心动过缓,房内和室内传导阻滞,偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。

【药理毒理】1.药理作用:(1)本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5-1μg/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服6片及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。(2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。(3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。2.毒理:大鼠口服18-360mg/kg/day(成年人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成年人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。

【药代动力学】口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰效,作用可持续8小时以上,其生物利用度呈剂量依赖性,如2片普罗帕酮3.4%,而6片的生物利用度为10.6%o本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5-4小时。本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。不能经过透析排出。